臨床上運(yùn)用的布比卡因(bupivacaine，BUP)是一種長(zhǎng)效酰胺類局麻藥物，其鹽酸鹽即鹽酸布比卡因(bupivacaine hydrochloride) 常用于臂叢神經(jīng)阻滯、硬膜外麻醉、腰麻、癌癥疼痛、術(shù)后疼痛等的治療，有較長(zhǎng)的作用時(shí)間、較強(qiáng)的麻醉效能、運(yùn)動(dòng)和感覺(jué)阻滯分離明顯等特點(diǎn)。

 目前國(guó)內(nèi)外臨床使用的布比卡因制劑，主要有：1)、鹽酸布比卡因注射液；2)、鹽酸左布比卡因注射液；3)、復(fù)方布比卡因注射液；4)、布比卡因脂質(zhì)體注射液EXPAREL。

 EXPAREL于2011年，經(jīng)FDA批準(zhǔn)上市，生產(chǎn)商為美國(guó)Pacira制藥有限公司，該產(chǎn)品因能顯zhu延長(zhǎng)鎮(zhèn)痛效果而備受矚目。

 EXPAREL對(duì)鎮(zhèn)痛效果的極大延長(zhǎng)，得益于其精心設(shè)計(jì)的藥物包載方式，這就是大名鼎鼎的——“DepoFoam”。

 DepoFoam由英國(guó)Skyepharma公司發(fā)明，是緩控釋脂質(zhì)體平臺(tái)專利技術(shù)。該平臺(tái)先后誕生過(guò)三個(gè)產(chǎn)品：DepoCyte（阿糖胞苷脂質(zhì)體混懸液注射劑）、DepoDur（硫酸嗎啡脂質(zhì)體混懸液注射劑）以及DepoBupivacaine（布比卡因脂質(zhì)體混懸液注射劑）。2007年，Depofoam被整體出售給Pacira，后者繼續(xù)DepoBupivacaine的臨床研究，并將其更名為EXPAREL并zui終上市。

 Exparel的每一個(gè)微小囊泡都是由許多含有布比卡因的含水腔室及隔開腔室的類脂雙分子層構(gòu)成，其內(nèi)部結(jié)構(gòu)類似于“泡沫狀的矩陣”——含有布比卡因的水性腔室以非同心圓的形式構(gòu)成，每個(gè)腔室與相鄰的腔室通過(guò)磷脂膜分隔開，中性磷脂則填充在腔室的交匯處，起到穩(wěn)定結(jié)構(gòu)的作用。這些在EXPAREL中發(fā)揮關(guān)鍵作用的輔料，是——DEPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯。

 由于Exparel的臨床優(yōu)勢(shì)，國(guó)內(nèi)制劑企業(yè)在眾多脂質(zhì)體候選品種中對(duì)其尤為關(guān)注。但是目前國(guó)內(nèi)上述輔料尚無(wú)批文。

 艾偉拓代理日本精化（NFC）的膽固醇，為注射級(jí)膽固醇，申報(bào)日期為2011年。在NFC的支持下，艾偉拓也已展開DEPC、DPPG、三辛酸甘油酯的注冊(cè)工作。NFC的上述產(chǎn)品在美國(guó)市場(chǎng)應(yīng)用多年，相信可以有力幫助國(guó)內(nèi)企業(yè)開發(fā)Exparel的國(guó)產(chǎn)制劑。

 開發(fā)布比卡因脂質(zhì)體注射液，可以與艾偉拓聯(lián)系：400-6262 623，了解更多信息。