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由德國MediGene公司開發(fā)(現(xiàn)與**SynCore公司共同開發(fā))的紫杉醇陽離子脂質(zhì)體EndoTAG-1,是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中而得。與正常脈管系統(tǒng)不同,**內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層,因而會形成具有較大負(fù)電荷的細(xì)胞表面。這樣,帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負(fù)電荷的**新生血管內(nèi)皮細(xì)胞上,即只破壞**新生血管,而不攻擊健康血管。血管內(nèi)皮細(xì)胞是**生長必不可少的,因此EndoTAG-1可有效****的生長。

EndoTAG-1的正電性是由**中的陽離子脂質(zhì)DOTAP所提供。 此外,**還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹,兩種磷脂輔料的用量比大概為10:9(摩爾比),*終產(chǎn)品粒徑在180~200nm左右。
該項目現(xiàn)已完成肝*等適應(yīng)癥的II期臨床實驗, 目前處于三陰性乳腺*和胰腺*的III期臨床階段。 現(xiàn)有的III期臨床數(shù)據(jù)很樂觀,OS及PFS等指標(biāo)具有****提高,是非常有希望能夠獲批上市的產(chǎn)品。
原研公司除EndoTAG-1外還研發(fā)了同系列產(chǎn)品EndoTAG-2,包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹堿,是一款基于拓?fù)洚悩?gòu)酶I**劑原理的新生血管靶向陽離子脂質(zhì)體產(chǎn)品。這一平臺技術(shù)值得大家關(guān)注。
