今tian小編給大家介紹的是“III期臨床在研脂質(zhì)體項(xiàng)目”系列之二 —— 順鉑脂質(zhì)體Lipoplatin。

Lipoplatin 是由美國(guó) Regulon 公司開(kāi)發(fā)的順鉑脂質(zhì)體，是一款粒徑在110nm左右的PEG化長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。Regulon公司成立于1997年，專(zhuān)注于研發(fā)脂質(zhì)體**藥物，目前擁有順鉑、奧沙利鉑脂質(zhì)體兩個(gè)在研項(xiàng)目。

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工藝特點(diǎn)：

順鉑與DPPG靜電作用下形成水性反向膠束，再包載于中性磷脂內(nèi)，形成“磷脂雙分子層/DPPG膠束/順鉑”復(fù)合結(jié)構(gòu)。這一特殊的復(fù)合結(jié)構(gòu)可極大延長(zhǎng)順鉑的體內(nèi)半衰期 —— 從20min延長(zhǎng)至6000min；并大幅提高**組織中的藥物含量，*gao可達(dá)其它正常組織的200倍。

**中使用的陰離子脂質(zhì)DPPG能促進(jìn)脂質(zhì)體的跨膜，使得脂質(zhì)體包載著藥物順利進(jìn)入*細(xì)胞發(fā)揮**作用。這是Lipoplatin與SPI-007*da的不同，因?yàn)楹笳卟荒芸缒?，只有通過(guò)脂肪酶降解磷脂雙分子層后藥物才能釋放出來(lái)。

順鉑**譜廣，Lipoplatin 可選擇的臨床適應(yīng)癥很多。目前其已完成非小細(xì)胞肺*的III期臨床試驗(yàn)，作為NSCLC **用**案。另正在進(jìn)行非小細(xì)胞肺*、胰腺*、頭頸部鱗狀細(xì)胞*的III期臨床試驗(yàn)，計(jì)劃進(jìn)行胃*的III期臨床試驗(yàn)。