?輔料中膽固醇產(chǎn)品尤其是注射級(jí)膽固醇，以及鞘磷脂產(chǎn)品P-SPM，大家可能并不太熟悉。本期AVT小編給大家?guī)?lái)藥用輔料鞘磷脂、膽固醇在硫酸長(zhǎng)春新堿脂質(zhì)體的應(yīng)用，感興趣的小伙伴來(lái)了解一下。

?了解下硫酸長(zhǎng)春新堿脂質(zhì)體

?硫酸長(zhǎng)春新堿脂質(zhì)體Marqibo?是由美國(guó)Talon Therapeutics公司生產(chǎn)的硫酸長(zhǎng)春新堿脂質(zhì)體注射液，于2012年FDA批準(zhǔn)上市。該藥用于治療已接受兩次或更多次抗白血病治療后仍然復(fù)發(fā)或病情仍有進(jìn)展的費(fèi)城染色體陰性（Ph‐）成年人急性淋巴細(xì)胞白血?。ˋLL）。將長(zhǎng)春新堿包裹進(jìn)脂質(zhì)體可減小其嚴(yán)重的神經(jīng)毒性和胃腸道毒性。

?硫酸長(zhǎng)春新堿（VCR）包載于由鞘磷脂和膽固醇制備而成的脂質(zhì)體optisome內(nèi)水相中。Optisome是專(zhuān)為提高長(zhǎng)春新堿包封和穩(wěn)定而開(kāi)發(fā)的，它還能夠增加長(zhǎng)春新堿在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間并在腫瘤血管部位緩慢釋放（VCR易泄漏，釋放速度快）。這一“定制”脂質(zhì)體的處方由鞘磷脂（P-SPM）和膽固醇以60：40的摩爾比比例組成，梯度法載藥，平均粒徑在100nm左右，藥物包封率可達(dá)95%以上。

?硫酸長(zhǎng)春新堿脂質(zhì)體臨床意義重大但技術(shù)難度高，很值得我們開(kāi)發(fā)研究。其中如何篩選包封足夠穩(wěn)定、釋藥速率合適的脂質(zhì)體處方是難點(diǎn)也是關(guān)鍵。

?原研處方中所用的鞘磷脂P-SPM和膽固醇輔料產(chǎn)品艾偉拓均可現(xiàn)貨供應(yīng)，且膽固醇已關(guān)聯(lián)審評(píng)，可供應(yīng)國(guó)內(nèi)所有制藥企業(yè)使用，歡迎垂詢(xún)訂購(gòu)！400電話(huà)：400-6262 623！