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布比卡因系列：淺析EXPAREL制備工藝（下）

前面AVT小編給大家簡單介紹了一下EXPAREL的制備工藝，本期就制備工藝這一話題，小編繼續(xù)給大家講講EXPAREL制備工藝的那些事兒。

2020-05-27 09:00:00艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司

前面AVT小編給大家簡單介紹了一下EXPAREL的制備工藝，本期就制備工藝這一話題，小編繼續(xù)給大家講講EXPAREL制備工藝的那些事兒。

根據(jù)專利和文獻調(diào)研，具體每一步工藝涉及的關(guān)鍵參數(shù)，以及會影響到的關(guān)鍵質(zhì)量指標列出在下表。

我們將其翻譯整理如下：

可以看到，需要摸索的工藝參數(shù)很細致，剪切速度、強度、溫度、油水比、氣流速等都十分關(guān)鍵。

其中最為重要的參數(shù)之一是粒徑分布。原研粒子大小在24~31μm間，小幾微米或大幾微米都將造成藥物釋放與參比的差異；即使粒徑大小一致，24~31μm范圍內(nèi)的分布情況也會影響藥物釋放曲線與作用時間，最終影響生物等效性實驗等。此外，去除有機溶劑環(huán)節(jié)涉及的通氮氣流速、溫度等，或噴霧干燥液滴大小、溫度等參數(shù)直接影響膜厚度和產(chǎn)品收率。

因設(shè)備獨特，整體生產(chǎn)線需定制放大，且為全程無菌控制，也對國內(nèi)企業(yè)的要求較高。不過，一旦掌握EXPAREL產(chǎn)業(yè)化技術(shù)就等于建立了大半個DepoFoam技術(shù)平臺，后續(xù)研發(fā)潛力巨大。

布比卡因系列：簡單卻又完整的EXPAREL配方