【藥用蔗糖】注射劑中哪些產(chǎn)品用到了蔗糖

蔗糖因其玻璃化溫度高、粘度合適、吸濕性低、不含還原基等特性在注射劑中作為保護(hù)劑/凍干保護(hù)劑得到了較為普遍的應(yīng)用，如蛋白類抗體藥物、激素類藥物、脂質(zhì)體類產(chǎn)品，病毒疫苗產(chǎn)品等，還可同時(shí)起到調(diào)節(jié)滲透壓的作用。高純低內(nèi)毒素的蔗糖也可用作細(xì)胞培養(yǎng)基的添加劑。

2020-06-10 10:00:00艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司896

蔗糖因其玻璃化溫度高、粘度合適、吸濕性低、不含還原基等特性在注射劑中作為保護(hù)劑/凍干保護(hù)劑得到了較為普遍的應(yīng)用，如蛋白類抗體藥物、激素類藥物、脂質(zhì)體類產(chǎn)品，病毒疫苗產(chǎn)品等，還可同時(shí)起到調(diào)節(jié)滲透壓的作用。高純低內(nèi)毒素的蔗糖也可用作細(xì)胞培養(yǎng)基的添加劑。

蔗糖在注射劑中最主要用于生物制品凍干粉針劑以及脂質(zhì)體注射劑，作為凍干保護(hù)劑。例如：

▲注射用重組人凝血因子VIII凍干粉劑百因止

組分	活性物質(zhì)	凍干輔料&滲透壓、pH調(diào)節(jié)劑
組分	重組人凝血因子VI	蔗糖	甘氨酸	組氨酸	氯化鈣	鈉	氯	聚山梨酯80	咪唑	磷酸三丁酯	銅
含量/瓶	250IU;500 IU;1000IU;1500IU	0.9~1.3%	21 ~25mg/mL	18~23mM	2~3mM	27~36 mEq/L	32~40 mEq/L	≤64-96μg/ml	≤20μg/1000 IU	≤5μg/1000IU	≤0.6μg/1000IU

糖類對(duì)蛋白質(zhì)的保護(hù)效果與制劑中蛋白種類、濃度密切相關(guān)，具體用量需通過實(shí)驗(yàn)確定。一般蔗糖用量在0.8%~1.5%不等，部分情況下會(huì)同時(shí)用兩種糖作為保護(hù)劑，例如0.5%蔗糖+0.5%甘露醇。

▲阿糖胞苷+柔紅霉素復(fù)方脂質(zhì)體Vyxeos

成份	DSPC	DSPG	CHO-HP	阿糖胞苷	柔紅霉素
摩爾比	7	2	1	5	1
含量/支(20mL)	454mg	132mg	32mg	100mg	44mg
其它非活性組成/支	葡萄糖酸銅100mg、三乙醇胺4mg、蔗糖2054mg