AVT注射級蔗糖已登記狀態(tài)為A

我們都知道在食品、藥品以及生物體的冷凍干燥和儲藏過程中，很多因素都會影響其中活性組分的穩(wěn)定性，甚至會導致失活。大多數(shù)的藥品和生物制品，都需要添加合適的冷凍干燥保護劑和添加劑，配制成混合液后，才能進行有效的冷凍干燥和儲藏。而蔗糖正是常用的凍干保護劑之一。

首先在討論蔗糖作為凍干保護劑的優(yōu)勢前，我們先來說明一下，蔗糖為何能做生物制品的凍干保護劑。

為保護生物制品中蛋白質等活性物質的質量與活性，我們通常在藥品配方中添加糖類保護劑進行凍干。對于凍干保護機制，現(xiàn)今主要有兩種假說——玻璃態(tài)假說和水替代假說。

第一種假說：玻璃態(tài)假說

具有粘性的保護劑包圍在蛋白質分子的周圍，形成一種在結構上與玻璃狀冰相似的碳水化合物玻璃體，使大分子物質的鏈鍛運動受阻，阻止蛋白質的伸展和沉淀，維持蛋白質分子三維結構的穩(wěn)定，從而起到保護作用。

第二種假說：水替代假說

當?shù)鞍踪|在冷凍干燥過程中失去水分后，保護劑的羥基能替代蛋白質表面的水的羥基，使蛋白質表面形成一層假定的水化膜，這樣可保護氫鍵的聯(lián)結位置不直接暴露在周圍環(huán)境中，防止蛋白質因凍干而變性。

以上兩種假說的理論基礎都是使藥液實現(xiàn)部分或全部玻璃化凍結，因此合適的凍干保護劑需要具備以下四個特性：玻璃化轉變溫度高、吸濕性低、結晶率低以及不含有還原基。


實驗證明，單糖（如葡萄糖、半乳糖）對蛋白質的凍干過程不能起到保護作用，這是因為單糖在凍結過程中只能提供微弱的穩(wěn)定作用，使得蛋白質在脫水干燥前就發(fā)生了不可逆變性。

二糖則是非常合適的保護劑，它既能在冷凍過程中增加蛋白質自由能從而阻止蛋白變性，又能在干燥脫水過程中取代蛋白質與水分子間的氫鍵來穩(wěn)定蛋白，并且不含還原基不會使得生物制品發(fā)生蛋白質褐變反應從而變質失活。

糖的保護作用與蛋白質的種類有關，因此適合藥物的保護劑需要通過實驗數(shù)據(jù)對比來確定，就目前而言二糖中的蔗糖和海藻糖是研究較多、也是公認的有效的生物制品保護劑。

其中蔗糖是由葡萄糖和果糖通過異構體羥基縮合而形成的非還原性二糖，具有較高的玻璃化轉變溫度，對阻止蛋白質二級結構的改變、凍干處理過程中及貯藏期內蛋白質多肽鏈的伸展及聚集起著明顯作用，已在蛋白、ji su類藥物的凍干制劑以及病毒疫苗等產品中作為保護劑得以應用。

那么除此之外蔗糖作為生物制品的凍干保護劑它還有什么優(yōu)勢呢(????)??？

其中不可忽略的一點，我相信一定是性價比高，同樣的糖類與蔗糖相比，海藻糖的玻璃化溫度更高，吸濕性更低，也同樣不屬于還原性糖，具有更好的應用前景。但由于海藻糖價格高，阻礙了其在生物制品工業(yè)生產中的大規(guī)模使用，在同等凍干保護效果下人們更傾向于選擇性價比更高的蔗糖。所以性價比也是蔗糖的巨大優(yōu)勢之一。并且蔗糖還有著可以起到調節(jié)滲透壓的作用，在某些產品中蔗糖作為滲透壓調節(jié)劑的效果要優(yōu)于甘露醇和葡萄糖，因此選擇蔗糖作為生物制品的凍干保護劑可謂一舉三得。

末尾我們來總結一下蔗糖作為凍干保護劑的優(yōu)勢吧~
1、性價比高
2、具有滲透壓調節(jié)劑的效果
3、低內du su
4、非還原性二糖，具有較高的玻璃化轉變溫度

AVT蔗糖具有低內du su***特點，滿足各級別產品開發(fā)需求；
已獲得登記號（F20200000093 ）；
DMF號035209；
助力客戶制劑產品中外申報（符合各國藥典標準Chp,USP,JP,EP ）；
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