Marqibo?是由美國Talon Therapeutics公司生產的硫酸長春新堿脂質體注射液，于2012年FDA批準上市。該藥用于治療已接受兩次或更多次抗白血病治療后仍然復發(fā)或病情仍有進展的費城染色體陰性（Ph‐）成年人急性淋巴細胞白血?。ˋLL）。將長春新堿包裹進脂質體可減小其嚴重的神經(jīng)毒性和胃腸道毒性。

 硫酸長春新堿（VCR）包載于由鞘磷脂和膽固醇制備而成的脂質體optisome內水相中。Optisome是專為提高長春新堿包封和穩(wěn)定而開發(fā)的，它還能夠增加長春新堿在體內的循環(huán)時間并在腫瘤血管部位緩慢釋放（VCR易泄漏，釋放速度快）。這一“定制”脂質體的處方由鞘磷脂（SM）和膽固醇以60：40的摩爾比比例組成，梯度法載藥，平均粒徑在100nm左右，藥物包封率可達95%以上。

 該產品臨床意義重大但技術難度高，很值得我們開發(fā)研究。其中如何篩選包封足夠穩(wěn)定、釋藥速率合適的脂質體處方是難點也是關鍵。原研處方中所用的磷脂SM和膽固醇我公司均有售，且膽固醇已處于關聯(lián)審評進程中，可供應國內所有制藥企業(yè)使用，歡迎垂詢訂購！