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天然磷脂是多種脂肪酸、多種堿基的混合物。通過復(fù)雜的精制步驟,可以有選擇地獲得堿基單一的磷脂,如磷脂酰膽堿。然而,即便如此,產(chǎn)物仍然成分復(fù)雜,穩(wěn)定性差。尤其是大豆卵磷脂,碘值過高,低級產(chǎn)品可作為營養(yǎng)產(chǎn)品應(yīng)用,而高端產(chǎn)品在注射級輔料方面的應(yīng)用則受到很大限制。
氫化是在有催化劑作用下,雙鍵與氫加成反應(yīng)的過程,大豆卵磷脂氫化產(chǎn)物是氫化大豆卵磷脂(簡稱氫化大豆磷脂,或氫化大豆磷脂酰膽堿)HSPC。因雙鍵全部飽和,HSPC的穩(wěn)定性大大提升,天然大豆磷脂一般為膏狀,顏色很容易變成褐色,而一定純度的HSPC為白色粉末狀,即便室溫放置一段時間也不會變色。氫化的另一好處就是減少了分子組成。天然大豆磷脂中包含了十多種主要脂肪酸,其中油酸(C18:0)、亞油酸(C18:1)、亞麻酸(C18:2)占了75%左右,通過氫化過程這三種脂肪酸全部轉(zhuǎn)化為硬脂酸(C18:0)。HSPC中,棕櫚酸(C16:0)和硬脂酸的總量占總脂肪酸的90%以上。
作為一種半合成磷脂,達到一定純度的HSPC可取代全合成磷脂用于某些脂質(zhì)體等特殊制劑,物美價廉。阿霉素脂質(zhì)體DOXIL、兩性霉素脂質(zhì)體AmBisome等都是以HSPC為基礎(chǔ)膜材。

受原料大豆卵磷脂的限制,HSPC是一種多組分的膽堿磷脂混合物,因此,即使是同一廠家的產(chǎn)品,不同批次間產(chǎn)品也會略有差異,表現(xiàn)在脂肪酸組成的波動,平均分子量的波動等。對于一些純度較低的HSPC,組分中還有可能存在肌醇磷脂、乙醇胺磷脂等雜質(zhì)。為避免批間差異對工藝和質(zhì)量的影響,及產(chǎn)品純度不足對脂質(zhì)體純度的影響,應(yīng)慎重選擇HSPC的來源。
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