【AVT】天然來源的磷脂，帶負(fù)電或者不帶電。本期艾偉拓小編給小伙伴們講一講制備脂質(zhì)體的關(guān)鍵磷脂PC以及使用最多的負(fù)電荷磷脂PG。

    PC是制備脂質(zhì)體的關(guān)鍵磷脂，本身凈電荷為零。當(dāng)包裹的藥物具有某些特別的性質(zhì)，或者希望在脂質(zhì)體中引入負(fù)電荷增強(qiáng)穩(wěn)定性時(shí)，需要在處方中引入那些不常用的負(fù)電荷磷脂。1990年上市的首ge脂質(zhì)體制劑AmBisome，處方中包含HSPC、DSPG和膽固醇CHO，粒徑55-75nm，藥物分子插入磷脂雙分子層間，用于治療深部真菌感染和內(nèi)臟利什曼病。 雖然看上去帶負(fù)電荷的磷脂種類比中性磷脂更多，但受限于成本、適用性等因素，并不是所有負(fù)電荷磷脂都有應(yīng)用到脂質(zhì)體中。在脂質(zhì)體中使用最多的負(fù)電荷磷脂，是PG。

    PG對制劑穩(wěn)定性的提升作用，不僅體現(xiàn)在脂質(zhì)體中，在脂肪乳制劑中也有很成功的案例。日本富士制藥2013年底上市的兩年保質(zhì)期前列地爾乳劑，將1988年開發(fā)的處方中使用的油酸替換為EPG，成功將產(chǎn)品的保質(zhì)期提高了一倍！ 

    事實(shí)上，我們統(tǒng)計(jì)來了使用合成磷脂上市的脂質(zhì)體產(chǎn)品的處方，可以看到所有處方中均使用了PC，但具體規(guī)格卻不盡相同。部分處方使用了負(fù)電荷磷脂PG，或者提供“隱身”作用的培化磷脂DSPE-MPEG2000，但何時(shí)使用也未有明顯規(guī)律性。具體可參考下表。 

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