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布比卡因脂質(zhì)體注射用懸浮液 Exparel的每一個(gè)微小囊泡都是由許多含有布比卡因的含水腔室及隔開(kāi)腔室的類脂雙分子層構(gòu)成。布比卡因多囊脂質(zhì)體其內(nèi)部結(jié)構(gòu)類似于“泡沫狀的矩陣”,含有布比卡因的水性腔室以非同心圓的形式構(gòu)成,每個(gè)腔室與相鄰的腔室通過(guò)磷脂膜分隔開(kāi),中性磷脂則填充在腔室的交匯處,起到穩(wěn)定結(jié)構(gòu)的作用。布比卡因多囊脂質(zhì)體內(nèi)部含有大量的水相,粒徑在24 ~ 31 μm,具有包封率高、包封體積大和滲漏率小等特點(diǎn)。
布比卡因多囊脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)后,隨著某一囊泡的破裂,布比卡因只從破裂的囊泡中釋放,但整體的囊泡仍然保持原狀,由于不同囊泡破裂的時(shí)間不同,可延長(zhǎng)布比卡因的釋放時(shí)間,起到良好的緩釋鎮(zhèn)痛效果,鎮(zhèn)痛時(shí)間長(zhǎng)達(dá) 72 h。
多囊脂質(zhì)體中脂質(zhì)成主要由磷脂、膽固醇及甘油三酯組成。布比卡因脂質(zhì)體注射用懸浮液 Exparel 含有 13.3 mg·mL-1的布比卡因,其中脂質(zhì)主要由 8.2 mg·mL-1的二油酰基磷脂酰膽堿、0.9 mg·mL-1的二棕櫚酰磷脂酰甘油、4.7 mg·mL-1的膽固醇、2.0 mg·mL-1三辛酸甘油酯等組成。最后的布比卡因多囊脂質(zhì)體懸浮在 0.9% 的氯化鈉溶液中,注射的粒徑在 24~31 μm 之間。

