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磷脂酰甘油(PG)是一種存在于肺表面活性劑中的磷脂,其基本結(jié)構(gòu)為L-甘油-3-磷酸骨架,1位及2位上與飽和或不飽和脂肪酸以酯鍵相連,甘油與磷酸形成單酯。它是表面活性劑的先驅(qū)物質(zhì),在新生兒羊膜流體中的存在量(>0.3)是胎兒肺成熟度的表征。
肺泡表面區(qū)域存在約98%的I型細胞和2%的II型細胞,后者分泌肺表面活性物質(zhì)。表面活性物質(zhì)一經(jīng)分泌出來,必須馬上在I型細胞表面分布開來,磷脂酰甘油被認為是此傳播過程的重要物質(zhì)。在早產(chǎn)兒的表面活性物質(zhì)不足中,大部分都與缺乏磷脂酰甘油相關(guān),盡管它在肺表面活性磷脂中僅占了不足5%的比例。
在藥用輔料領(lǐng)域,PG的應用雖不如磷脂酰膽堿(PC)應用廣fan,但由于其獨特的結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì),在一些關(guān)鍵制劑的開發(fā)中起了極為重要的作用,其中,最為卓越的代表即是2014年1月富士制藥上市的2年保質(zhì)期前列地爾注射液。正是由于在原有處方中,用蛋黃磷脂酰甘油(EPG)更換掉油酸,成功實現(xiàn)將前列地爾注射液的保質(zhì)期由1年提高到2年,引發(fā)行業(yè)變革!
艾韋特已經(jīng)經(jīng)日本精細化工授權(quán),在中國展開EPG的注冊工作,相信在不久的將來,國產(chǎn)2年保質(zhì)期的前列地爾注射液也將很快上上市。
