前列地爾也叫前列腺素E1，水溶性差、不耐熱，對(duì)血管有強(qiáng)烈刺激性。

全球首先上市的前列地爾制劑是凍干粉，但是粉針劑人體首過效應(yīng)明顯、藥物生物利用度低，同時(shí)副作用很大。必須開發(fā)合適的制劑解決上述難題。

脂肪乳載體模型是目前最成功的嘗試。

但是，由于前列地爾特殊的理化性質(zhì)，以普通蛋黃卵磷脂制備的脂肪乳載藥量低，熱壓滅菌過程中藥物會(huì)轉(zhuǎn)化為前列腺素A。為此，日本丘比株式會(huì)社應(yīng)制劑企業(yè)的需求，特別開發(fā)了成分組成與其他卵磷脂有很大差別的卵磷脂品種PC-98T，解決了前列地爾脂肪乳注射液開發(fā)中的關(guān)鍵輔料問題。

PC-98T的成功在于它可使前列地爾穩(wěn)定的包裹在脂微球的磷脂膜上，減少游離藥物，使熱壓滅菌過程對(duì)藥物的破壞降低。1988年，以PC-98T為基礎(chǔ)的世界首個(gè)前列地爾脂微球“Liple”（有效期12月），在日本上市。

近些年來，各研發(fā)單位和生產(chǎn)廠家積極研究配方和工藝改進(jìn)，試圖降低生產(chǎn)和貯存過程中前列腺素E1的降解，以解決前列地爾注射液倉儲(chǔ)條件苛刻和有效期短的問題，有大量的文獻(xiàn)以及專利發(fā)表。然而并無成熟的新品種上市。

2014年1月，日本富士制藥株式會(huì)社修訂了其前列地爾注射液5μｇ/10μｇ的藥品說明書，其中藥品保質(zhì)期從原來的14個(gè)月延長至2年。富士制藥的新配方，摒棄了添加大量油酸彌補(bǔ)高純蛋黃卵磷脂乳化性能不足的做法，采用負(fù)電荷磷脂PG取代油酸，安全性和實(shí)際效果均獲得了很大的提高。

富士制藥上市的2年效期的前列地爾注射液，在困擾市場(chǎng)已久的保質(zhì)期問題上實(shí)現(xiàn)了重大突破，可以視為屬于新一代的前列地爾制劑。