本期AVT小編給大家分享一下易放大的無溶劑脂質(zhì)體生產(chǎn)工藝，感興趣的小伙伴一起了解下！

 脂質(zhì)體藥物從第一款商業(yè)化產(chǎn)品上市至今，近30年，近20個產(chǎn)品。

 脂質(zhì)體產(chǎn)品生產(chǎn)工藝的難點(diǎn)在于：工藝復(fù)雜、不易放大、批間差異大和質(zhì)量控制難度高等。常見的脂質(zhì)體制備工藝包括：薄膜水化、逆向蒸發(fā)、乙醇注入等，均涉及在工藝過程中使用有機(jī)溶劑。

 即使是3類溶劑乙醇，也會帶來一定的操作人員健康隱患和環(huán)保壓力。因此，越來越多的無溶劑制備工藝被開發(fā)出來。典型的無溶劑脂質(zhì)體制備工藝如下圖所示：磷脂和膽固醇直接加入緩沖液中高剪切分散，再通過微射流減小粒徑，切向流超濾置換外水相并主動載藥，除菌過濾。

 易放大的無溶劑脂質(zhì)體生產(chǎn)工藝，更多的內(nèi)容請關(guān)注原文：

 后記：在無溶劑脂質(zhì)體生產(chǎn)過程中，直接將磷脂和膽固醇加入緩沖液進(jìn)行分散，條件相對劇烈，需要高剪切分散；日本精細(xì)化工株式會社（Nippon Fine Chemical，NFC）將相對固定配比的磷脂和膽固醇做成磷脂預(yù)混粉Presome，更易分散，將Presome加至水相的條件相對溫和，攪拌分散即可。目前Presome產(chǎn)品包括Presome ACD-1（DOXIL配方），Presome ONV（Onivyde配方），Presome VYX（Vyxeos配方）等等，可滿足仿制對無溶劑脂質(zhì)體生產(chǎn)的需求。

 本文分享自輔必成《讀文獻(xiàn)–易放大的無溶劑脂質(zhì)體生產(chǎn)工藝》作者：噴叔